Descripción

Letrozol, también conocido con el nombre comercial Fermara, es un inhibidor de la aromatasa no esteroideo de tercera generación, altamente selectivo y muy potente. Este fármaco se desarrolló inicialmente como agente antineoplásico y se utiliza habitualmente en el tratamiento de los tumores de mama dependientes de estrógenos

En los hombres, el letrozol (Fermara) se utiliza para reducir la concentración de estrógenos en la sangre y favorecer un aumento de los niveles de testosterona endógena y hormonas gonadotrópicas. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición de la enzima aromatasa, responsable de la conversión de la testosterona en estrógenos. De hecho, un exceso de estrógenos puede provocar efectos negativos en el sistema nervioso central y en el hipotálamo, reduciendo la secreción de LH y, en consecuencia, la producción de testosterona.

Es importante destacar que el letrozol no elimina directamente el estradiol que ya se encuentra en cantidades elevadas, pero previene la formación de nuevos estrógenos, lo que ayuda a estabilizar el equilibrio hormonal.

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Finalidad del uso

En el culturismo y en los deportes de fuerza, Fermara (letrozol) se utiliza principalmente durante los ciclos de esteroides anabolizantes. No todos los AAS están sujetos a aromatización, pero el letrozol está especialmente indicado cuando se utilizan sustancias como la testosterona y sus derivados (metandrostenolona, metiltestosterona, etc.).

Cabe recordar que Los niveles moderados de estrógenos son fisiológicamente beneficiosos para el crecimiento muscular, la libido y el bienestar general. Por este motivo, el letrozol debería utilizarse en dosis controladas, evitando una supresión excesiva de los estrógenos.

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Modo de empleo

El enfoque más racional consiste en control periódico de los niveles de estradiol: el

• cada 10–14 días con esteroides de vida media corta (p. ej., propionato de testosterona, metandrostenolona)

• después 3–4 semanas con ésteres de cadena larga (enantato, cipionato, Sustanon)

La dosis media inicial de letrozol es de 0,25 mg al día o cada dos días. Al cabo de unos 10 días, es recomendable realizar un nuevo análisis de estradiol y ajustar la dosis en función de los resultados

Es sabido que dosis muy bajas (aproximadamente 0,02 mg) ya pueden reducir los niveles de estrógenos en aproximadamente un tercio. Gracias a su vida media larga, el letrozol también se puede tomar cada dos días

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Dosificación

Una dosis de 1 mg de letrozol puede reducir los niveles de estradiol en sangre en aproximadamente 80%, llegando hasta más de 98% en estudios experimentales.
Por lo general, Fermara se utiliza a partir de 1 mg cada dos días; en caso de que el aroma sea muy intenso, se puede aumentar la frecuencia. La dosis óptima debe determinarse siempre según los análisis de sangre

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Perfil farmacocinético

• Vida media: 3-4 días

• Frecuencia de toma: una vez cada 1 a 5 días

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Efectos principales

• prevención de la ginecomastia

• aumento de los niveles de hormonas anabólicas

• mejora de la definición muscular (reduciendo los efectos estrogénicos)

• ayuda en la prevención de lahipertensión relacionada con los estrógenos

• reducción de la supresión estrogénica del eje hipotálamo-hipófisis-testículos, lo que favorece una recuperación más rápida

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Posibles efectos secundarios

• posible inhibición del crecimiento muscular si se suprimen los estrógenos en exceso

• artralgia (dolores articulares)

• reducción de la densidad ósea

• alteraciones del perfil lipídico (aumento del colesterol)

• disminución de la libido

• deterioro del bienestar general

• síntomas depresivos

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Conservación

• mantener fuera del alcance de los niños

• Conservar en un lugar fresco y seco.

• proteger de la luz solar directa

• Conservar a temperatura ambiente.

• No utilizar después de la fecha de caducidad.